金雞勒，中藥名。為茜草科金雞納屬植物金雞納樹CinchonaledgerianaMoens.、雞納樹C.succirubra Pay及正雞納樹C.officinalis L.的樹皮、枝皮和根皮。具有抗瘧退熱，解酒醒脾的功效。治瘧疾，外感高熱，醉酒。
中文名稱
金雞勒別名
金雞納性味歸經
味辛、苦，性寒；歸脾、胃、膽經藥材分類
植物目錄
- 功效作用
- 臨床應用
- 加工炮制
- 藥材鑒別
功效作用
功能 抗瘧退熱，解酒醒脾。主治 主要用于瘧疾，外感高熱，醉酒。用法用量 內服：煎湯，3-6g；或研末。注意事項 孕婦禁服。化學成分金雞勒樹的干皮、根皮、枝皮及種子，含有約26種生物堿，總稱為金雞勒生物堿。其中含量最多且在醫藥上最重要的是奎寧，其次是辛可寧、辛可尼丁、奎尼丁等，其余在樹皮中的含率很低。它們大部分是喹啉衍生物，也有極少數是吲哚衍生物。金雞勒生物堿中，頗多互為立體異構體的，如：奎寧和奎尼丁，辛可寧和辛可尼丁，辛可亭和辛查米丁，表奎寧和表奎尼丁，氫奎寧和氫奎尼丁等。此外，還有辛可尼辛，奎尼辛，銅色樹堿，奎胺，辛可那明，奎尼酮，阿立新以及杷日素，紅金雞納堿，甲基紅金雞納堿，康奎那明，枯斯考尼丁，二康奎寧等。除生物堿外，還含金雞勒鞣酸，奎寧酸，金雞勒紅等。在樹皮中，生物堿是與金雞勒鞣酸、奎寧酸結合的。紅色金雞勒樹含生物堿總量為6-7％，其中奎寧2-3％，奎尼丁0.11％，辛可尼丁1.43-2.25％，辛可寧0.12-1.73％。萊氏金雞勒樹含上列成分依次為15％、10％以上、0.08-0.44％、0.1-0.54％、0.08-0.38％，黃色金雞勒樹的含量分別為6-7％、3.4％、0.16-0.20％，0.46-0.75％、0.34-0.56％，棕色金雞勒樹則為6％、3％、0.14％、1.34％、0.32％。
藥理作用1、抗瘧作用：金雞納樹皮中含有生物堿奎寧、奎尼丁、金雞寧、金雞尼丁，均具有不同程度的抗瘧活性?？鼘幙汞懽饔门c氯喹相似，但較弱，能殺滅各種瘧原蟲紅內期的裂殖體，較快控制癥狀。以對間日瘧作用較好，對惡性瘧、三日瘧作用較差。體外試驗中，奎寧、奎尼丁對氯喹敏感性惡性瘧原蟲D-6株的IC50分別為29.3±9.5nmol/L、13.4±4.6nmol/L；對抗氯喹的惡性瘧原蟲W-2株的IC50分別為103.2±23.9nmol/L、43.7±11.5nmol/L、奎寧、奎尼丁、金雞寧對惡性瘧原蟲UPAS×2株的ED50分別為100ng/ml、22ng/ml及60ng/ml。上述三藥的等混合物對UPAS×2株、UPAS×3株的ED50分別為36ng/ml及25ng/ml?；旌衔飳箍鼘幆懺x株的作用，遠強于奎寧，也強于其他單用的成分?？鼘幙汞懽饔帽嚷揉?，但近年由于耐氯喹蟲株增多，奎寧用于耐氯喹蟲株感染又受重視。
2、對心臟的作用：奎尼丁作為抗心律失常藥，能與細胞膜脂蛋白結合發生構型變化，阻止Na+、Ca2+內流?？岫?mg/kg靜注，可使腎上腺素誘發的家兔心律失常的發生率及持續時間顯著降低，并顯著抑制血漿及組織勻漿中丙二醛的生成?？岫≡诮Y扎冠脈左前降支3-5d的犬心室外壁和內壁實驗中，0.2μmol/L-0.2mmol/L可降低非梗死區和梗死區浦氏纖維和心外膜下心室肌細胞動作電位幅度和0相最大除極速度，延緩浦氏纖維傳導時間，減慢心室肌傳導速度，延長各區細胞有效不應期?？岫⊙娱L浦氏纖維0相至復極95%的時程（APD95），卻縮短心室肌0相至復極50%時程（APD50）或APD95?？岫】赡芤种芃型受體的鉀通道和（或）G蛋白?？岫?-40mg/kg靜脈注射，可使麻醉大鼠心電圖中P-R、Q-T間期均延長，QRS波群增寬，并呈劑量依賴性口。在整體動物和臨床實驗中，奎尼丁可引起α受體阻滯和抑制迷走神經作用。
3、對肌肉的作用：奎尼丁可使豚鼠膀胱平滑肌條收縮，增加其自發動作電位頻率，延長鋒電位下降相，這皆與奎尼丁減少K+攝取有關?？鼘幙稍鰪姽趋兰蝹€最大刺激通過神經或直接刺激肌肉所致的張力反應；但也能延長肌肉的不應期，從而減少了對強直性刺激的反應。奎寧一方面可拮抗毒扁豆堿對骨骼肌的作用，緩解先天性肌強直癥狀；但另一方面，奎寧可加重重癥肌無力癥狀，產生嚴重的呼吸窘迫癥和吞咽困難。
4、對神經系統的影響：大鼠及小鼠腹腔注射奎寧10mg/kg、20mg/kg后，產生致焦慮作用。大鼠腦紋狀體切片，單獨使用奎寧可使刺激引起的多巴胺外流增加17%?？鼘幙勺钄嗉y狀體突觸前和突觸后D受體激活?？鼘?.01-5mg/kg對旋轉運動有雙相作用?？鼘?.5-25mg/kg可抑制D-苯丙胺引起的空間旋轉運動。
5、其他作用：奎寧和奎尼丁均有阻斷α1和α2腎上腺素受體的作用。犬靜注奎尼丁20mg/kg可顯著降低收縮壓、舒張壓[。大鼠肝臟和心臟試驗中，奎尼丁可以抑制單胺氧化酶（MAO-A和MAO-B）的活性?？岫】梢种蒲“寮せ钜蜃诱T導的人血聚集，IC50為70μmol/L。奎尼丁對大鼠紅細胞溶血抑制率為32%。1mmol/L奎尼丁對鈣調蛋白激活的Ca2+，Mg2+-ATP酶活性抑制作用為47.9%。
6、與其他藥物的相互作用：奎尼丁是一種P450206的強抑制劑，這會引起P450206介導代謝的藥物作用改變?？岫】梢詼p少阿霉素等抗癌藥物耐藥性。人髓性慢性白血?。–ML）細胞以奎尼丁預處理1h，對阿霉素抗DNA合成作用有協同效果。
毒理作用奎寧、奎尼丁和其他金雞勒堿常見有金雞納反應：惡心、嘔吐、耳鳴、視力及聽力下降、頭暈、頭痛，停藥后一般可恢復。奎寧劑量過大尚可損害神經，引起復視或弱視。靜脈注射奎寧也可引起低血糖，這可能與其刺激胰島細胞釋放胰島素有關?？岫〕薪痣u納反應外，腹瀉是治療時最常見的副作用，尚可見惡心、嘔吐等消化道反應?？岫∫部梢鹌ふ睢⑺師帷⒀“鍦p少性紫癜等過敏反應。
相關論述1、《本草綱目拾遺》：治瘧，解酒。
2、《廣西中藥志》：治療瘧疾，鎮痛解熱。
臨床應用
臨床應用1、治瘧：金雞勒一錢，肉桂五分.同煎服。壯實人金雞勒可用二錢。（《綱目拾遺》）
2、解酒：金雞勒煎湯服。（《綱目拾遺》）
加工炮制
采收加工 在南美，通常于雨季將樹砍倒，剝取樹皮，曬干或烘干，并加壓成扁平的片狀。樹皮干燥時卷成筒狀。在爪哇及印度用掘根法和截枝法。掘根法系將生長約12年的金雞納樹連根挖出，剝取樹皮或根皮；截枝法系自地面上將樹砍倒，剝取樹皮，使殘留的樹干基部發生不定枝條，并留1-2枝任其生長，待樹枝長大后，再將樹皮剝下，曬干或烘干。我國采用的主要為截枝法。藥材鑒別
藥材性狀1、金雞納樹：樹皮呈筒狀卷片。外表面暗灰色或暗棕色，較粗糙；橫裂紋較多且較不明顯，時有明顯的縱脊紋及紅色疣狀突起。氣微，味苦、不甚澀。
2、雞納樹：樹皮呈扁平塊片或筒狀卷片。扁平塊片厚至2cm，外表面凹凸不平，鐵銹紅色，有縱脊狀的木栓隆起，并有紅色疣狀突起；內表面磚紅色。筒狀卷片直徑約2.5cm，外表面暗棕灰色或紅棕色，具灰色地衣斑塊，并有縱直皺紋，較老的樹皮，有紅色疣狀突起，間有細小橫裂紋；內表面棕紅色。質堅硬，斷面纖維性。氣微，味苦、澀。
3、正雞納樹：樹皮呈筒狀或雙筒狀卷片。直徑約1.2cm以下，較薄，外表面暗棕色，有無數細小橫裂紋及無數較不明顯的縱裂紋，裂紋邊緣均反曲，尤以橫裂紋者為顯著，因而表面粗糙；內表面黃棕色。氣微，味苦、甚澀。
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